دیسولفیرام، درمان با ایجاد بیزاری از مصرف الکل

دیسولفیرام در دهه‌ی 1950 به ‌عنوان یک داروی ضدّ انگل تولید شد و در بیمارانی که هم‌زمان الکل مصرف می‌کردند، اثرات ناخوشایند آن به صورت تهوع و استفراغ، گُرگرفتگی، سرگیجه و سردرد مشاهده شد و به دنبال آن با نام تجاری Antabuse برای درمان الکلیسم مورد توجه قرار گرفت. در سال‌های اخیر، مطالعاتی نیز در زمینه‌ی اثربخشی این دارو در درمان وابستگی به کوکائین انجام شده است که هنوز نتایج قطعی درپی نداشته است. دیسولفیرام در حقیقت یک پیش‌دارو (prodrug) می‌باشد و متابولیت‌های آن به ویژه Me-DTC نقش اصلی را در واکنش دیسولفیرام- الکل بازی می‌کنند. دارو بسیار سریع ولی به صورت ناکامل از دستگاه گوارش جذب شده و اثر اولیه‌ی متابولیت‌های فعال آن 4 ساعت پس از مصرف ظاهر می‌شود. نیمه‌عمر این دارو 60 تا 120 ساعت است، به همین دلیل دوره‌ی پاکشویی بدن از این دارو حدود 2 هفته می‌باشد و حتی تک دوز آن تا 7 روز در بدن باقی می‌ماند. این دارو از طریق کلیه‌ها، سیستم تنفسی و 20 درصد آن از طریق کبد دفع می‌شود.